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UFP-101, un antagonista della NOP

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Over dit product

La somministrazione centrale di [Nphe1,Arg14,Lys15]N/OFQ-NH2 (UFP-101), un antagonista del recettore NOP, ha mostrato un effetto ansiolitico nei ratti sottoposti al test del labirinto T elevato (LTE). Il trattamento preliminare con un inibitore della peptidasi (bestatina) e un altro inibitore della sintesi della serotonina (PCPA) ha bloccato questa risposta, suggerendo che un frammento C-terminale e il sistema serotoninergico sono coinvolti nell'effetto ansiolitico di UFP-101 nel LTE. Anche la somministrazione di UFP-101 nel nucleo del rafe dorsale ha mostrato un effetto ansiolitico-simile nell'LTE. Anche nel test di occultamento della sfera (SST), la somministrazione centrale di UFP-101 ha mostrato un effetto ansiolitico. Tuttavia, questo effetto era resistente al blocco con il naloxone, un antagonista non selettivo dei recettori oppioidi. La somministrazione centrale di UFP-101 ha ridotto la frequenza di accensione dei neuroni noradrenergici del locus ceruleus (LC), ma questo effetto non è stato bloccato dalla somministrazione endovenosa di naloxone (nessun effetto di per sé), indicando che la modulazione dell'attività elettrica dei neuroni noradrenergici del LC non sembra essere uno dei meccanismi responsabili dell'effetto ansiolitico dell'UFP-101.

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