Sintesi di nuovi derivati del diclofenac

Gli enzimi cicloossigenasi sono responsabili della sintesi delle prostaglandine; la COX-1 è costitutiva e sintetizza le prostaglandine responsabili della protezione della mucosa gastrica. La COX-2, invece, viene indotta durante i processi infiammatori. Pertanto, l'inibizione degli enzimi COX-2, pur mantenendo l'attività degli enzimi COX-1, è l'obiettivo della sintesi dei più recenti agenti antinfiammatori. I derivati delle sulfonamidi e alcuni anelli eterociclici, come il 2-amminotiazolo e la 2-aminopiridina, aumentano la selettività dei composti verso l'inibizione della COX-2, piuttosto che della COX-1; grazie alla loro capacità di inserirsi nella tasca laterale presente nel canale idrofobico della COX-2; pertanto, vengono combinati con molti farmaci antinfiammatori non selettivi per modificarne la selettività, riducendo così l'ulcerazione gastrica associata all'inibizione dell'enzima COX-1.